Антигистаминные препараты 1 поколения

Препараты подгрупп исключены. Первые лекарственные средства, блокирующие Н 1 -гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце х годов. Они получили название антигистаминных, так как эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа. Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы — лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов. Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы.

Роль гистамина в развитии бронхиальной астмы и экземы, по—видимому, минимальна, о чем свидетельствует неэффективность антигистаминных средств при этих состояниях. В зависимости от органа—мишени реакция гиперчувствительности замедленного типа может быть вызвана активированными тучными клетками или Т—клетками.

Параллельно с изучением патогенеза аллергии разрабатывались новые подходы к ее лечению. Гистамин участвует в механизме практически всех основных симптомов аллергии, стимулируя Н 1 —рецепторы. Поэтому первыми противоаллергическими средствами стали антигистаминные препараты АГП. Первоначально эти препараты не обладали достаточной селективностью в отношении Н 1 —гистаминовых рецепторов.

Некоторые из первых представителей этой группы нашли применение не при аллергических, а при других заболеваниях благодаря наличию седативной активности. Центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях. Создание неседативных антигистаминных препаратов стало возможным, когда в г. Влияние седации, вызванной антигистаминными средствами, на безопасное выполнение различных задач в повседневной жизни представляет не только научный интерес, но и является важным критерием при выборе препарата для амбулаторных больных с аллергией.

Свойства и классификация АГП Антагонисты Н 1 —рецепторов представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь как и в молекуле гистамина замещенного этиламина, которая является важнейшей для проявления противогистаминной активности. Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол.

Н 1 —антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой:. Некоторые противогистаминные препараты 1—го и 2—го поколения по своей химической структуре принципиально отличаются от описанных выше Н 1 —антагонистов 1—го поколения. Так, в нашей стране в лаборатории М. Машковского создана новая группа — хинуклидиновые производные: квифенадин Фенкарол и секвифенадин Бикарфен. Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства.

Он не вызывает адренолитических и холинолитических эффектов. Помимо блокады Н 1 —рецепторов фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Бикарфен, кроме блокады Н 1 —рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена. Необходимо выделить группу Н 1 —антагонистов, обладающих мембраностабилизирующим действием.

К этим Н 1 —антигистаминным препаратам относят кетотифен, оксатомид, азеластин. В исследованиях in vitro показана их способность тормозить секрецию медиаторов из эффекторных клеток—мишеней тучных клеток , хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и другие эффекты, которые использовали для обоснования показаний их использования в первую очередь это касается кетотифена в комплексном лечении атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита.

Н 1 —антагонисты 2—го поколения, отличающиеся высокой избирательной способностью блокировать периферические Н 1 —рецепторы и рядом других свойств, принадлежат к разным химическим группам табл.

Основные побочные эффекты АГП 1—го поколения: — блокада рецепторов других медиаторов например, М—холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко — расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения ;. Несмотря на указанные выше побочные эффекты, препараты этой группы еще находят свое применение в клинической практике. Это связано, во—первых, с накопленным большим опытом их использования, во—вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными, в—третьих, с относительно низкой стоимостью по сравнению с препаратами последнего поколения.

Основные побочные эффекты АГП 2—го поколения В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина.

Из—за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи. Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту. Антигистаминные препараты 3—го поколения Большинство Н 1 —антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол.

Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н 1 —гистаминоблокатора 1—го поколения.

К антигистаминным препаратам 3—го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н 1 —блокатора 2—го поколения. Норастемизол — естественный метаболит астемизола; дескарбоэтоксилоратадин — метаболит лоратадина. В отличие от других АГП 3—го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р например, эритромицина.

Фексофенадин Телфаст не метаболизируется системой цитохрома Р, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами. Противогистаминное действие фексофенадина Телфаста начинает проявляться через 30 минут после приема per os , концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия — до 24 часов.

В терапевтических дозах препараты 3—го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата; по—видимому, лишь у пациентов с необычайно высокой индивидуальной чувствительностью встречается этот побочный эффект.

Клинические испытания фексофенадина Телфаста показали, что в отличие от других АГП 3—го поколения, фексофенадин обладает истинной неседативностью: даже двух— и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывало седативного эффекта. Кардиотоксическое действие не связано с антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н 1 —гистаминоблокаторов 2—го поколения.

В специальных испытаниях на добровольцах не получено кардиотропного эффекта у акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина. Очевидным преимуществом Н 1 —антагонистов 2—го и 3—го поколения является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы лечения. Разработка Н 1 —антагонистов 3—го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы:.

Таким образом, в настоящее время имеется целый ряд антигистаминных средств, большинство из которых отвечают перечисленным выше требованиям, однако в наибольшей степени им соответствует фексофенадин Телфаст , препарат 3—го поколения Н 1 —антагонистов, значительно улучшающий качество жизни больных аллергией. Гущин И. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. РАМН, проф. Хаитова — М.

Johansson S. Ключевые этапы в изучении аллергии. Тезисы 2—го интернационального симпозиума по лечению аллергии. Kay A. Аллергическое воспаление под микроскопом.

Howarth P. Выбор антигистаминного препарата в году. Hindmarch I. Эффекты антигистаминных средств на ЦНС — существуют ли препараты третьего поколения. Handley, A. Magnetti, A. Терапевтические преимущества антигистаминных препаратов третьего поколения. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск. РМЖ - Русский медицинский журнал. Follow rusmedjournal. О статье. Рубрика: Аллергология. Авторы: Тузлукова Е. Для цитирования: Тузлукова Е.

Антигистаминные препараты. А ллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т—лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов.

Классические Н 1 —антагонисты являются конкурентными блокаторами Н 1 —рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н 1 —антигистаминных средств.

Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит, их необходимо принимать 3—4 раза в сутки. Антигистаминные препараты 2—го поколения связываются с Н 1 —рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд—рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

Основные побочные эффекты АГП 1—го поколения: — блокада рецепторов других медиаторов например, М—холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко — расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения ; — местно—анестезирующее действие; — хинидиноподобное действие на сердечную мышцу; — анальгезирующий эффект и усиливающее действие по отношению к анальгетикам; — противорвотное действие; — действие на ЦНС седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание ; — повышение аппетита; — расстройства со стороны пищеварения тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии ; — тахифилаксия снижение терапевтического действия при длительном применении.

Преимущества АГП 2—го поколения: очень высокая специфичность и высокое сродство к Н 1 —рецепторам; быстрое начало действия; достаточная продолжительность основного эффекта до 24 часов ; отсутствие блокады других типов рецепторов; не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах; отсутствие зависимости всасывания от приема пищи; отсутствие тахифилаксии.

Разработка Н 1 —антагонистов 3—го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы: отсутствие седативного эффекта отсутствие кардиотоксичности быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органы—мишени высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов отсутствие тахифилаксии отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами противовоспалительная активность способность модифицировать активацию эпителиальных клеток.

Литература: 1. Предыдущая статья. Пульмонология 0. Аллергология 0. Авторизируйтесь или зарегистрируйтесь на сайте для того чтобы оставить комментарий. О журнале. Адрес для корреспонденции: Россия, , г.

При копировании текстов ссылка на страницу-первоисточник обязательна.

Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа. Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы — лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов. Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы.

Антигистаминные препараты

Именно поэтому антигистаминные препараты АГП считаются основными средствами, воздействующими на все симптомы аллергии. АГП второго поколения характеризуются более продолжительным антигистаминным эффектом, не блокируют другие типы рецепторов м-холинорецепторы, дофаминовые, серотониновые , не вызывают седативного эффекта. У АГП второго поколения парентеральных форм нет. К АГП первого поколения можно отнести около 30 препаратов разных групп. Уведомляем Вас о том, что здесь содержится информация, предназначенная исключительно для специалистов здравоохранения. В случае если Вы не являетесь специалистом здравоохранения, администрация не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате самостоятельного использования Вами информации с портала без предварительной консультации с врачом. Медицинский портал для врачей.

Преимущества антигистаминных препаратов первого поколения

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск. Статьи на эту же тему. Ассортимент Обмен опытом

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Что такое антигистаминные препараты что к ним относится?

Как действуют антигистаминные препараты

Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств. Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека Windaus A. Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью Bovet D.

Для начала выясним, что способствует развитию аллергической реакции.

.

Комментариев: 4

  1. аманда:

    Гормоны, это радикальное средство. Даже для тех, у кого нет особых противопоказаний. А у меня их масса, начиная от того же варикоза и далее проблемы с весом именно гормонального характера, мастопатия, короче, никаких эстрогенов и прочего. Выбирать пришлось среди остальных, сначала я попробовала фитоэстрогены, но как оказалось вес они тоже неплохо нагоняют. Тогда перешла на Климаксан, это гомеопатия. И вот как после этого в нее не поверить — у меня были жесткие приливы, частые и держались минут по 15-20. В первый месяц приема сократились, как по времени, буквально минуту -две и все, и по частоте, иногда за день ни одного прилива. Так же примерно с головными болями, на сегодня практически прошли и боли, и головокружения.

  2. v.v.monahov81:

    siants, блюдите себя, а они пусть “выбираются своей колеей”. Значит, они “несильные и неблагородные”

  3. Раил:

    Елена, единственный адекватный комментарий.

  4. Щербакова:

    “большие дозы спиртных напитков сокращают массу мозга и нарушают сигналы между химическими веществами”